BMS-509744是有效，選擇性的 Itk 激酶抑制劑，IC50值為19 nM。
1、產品物理參數： 常用名 BMS-509744 英文名 BMS-509744 CAS號 439575-02-7 分子量 623.829 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 無資料 分子式 C32H41N5O4S2 熔點 無資料 閃點 無資料 2、技術資料： 體外研究 BMS-509744在人和小鼠細胞中降低T細胞受體誘導的功能，包括PLCγ1酪氨酸磷酸化，鈣動員，IL-2分泌和體外T細胞增殖。 BMS-488516和BMS-509744在體外有效抑制Itk，IC50值分別為96和19nM。兩種化合物都表現出相對于ATP的競爭動力學，表明它們與Itk激酶結構域的ATP結合位點結合[1]。 體內研究 BMS-509744和BMS-488516抑制由施用于小鼠的抗T細胞受體抗體誘導的IL-2的產生。當以50mg / kg給藥時，BMS-509744表現出50％的抑制能力，而與誘導抗體的量無關。 BMS-509744還顯著減少卵白蛋白誘導的過敏/哮*喘小鼠模型中的肺部炎癥[1]。 激酶實驗 通過激酶測定確定BMS-509744活性（IC 50）。使用10ng酶在10μMGST-SLP-76和各種濃度的ATP存在下進行激酶反應10分鐘。 BMS-509744的濃度 3、BMS-509744物理化學性質 密度 1.3±0.1 g/cm3 分子式 C32H41N5O4S2 分子量 623.829 精*確質量 623.260010 PSA 157.41000 LogP 4.55 折射率 1.635 4、BMS-509744英文別名 N-[5-({5-[(4-acetylpiperazin-1-yl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl}sulfanyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-{[(3,3-dimethylbutan-2-yl)amino]methyl}benzamide Benzamide, N-[5-[[5-[(4-acetyl-1-piperazinyl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl]thio]-2-thiazolyl]-4-[[(1,2,2-trimethylpropyl)amino]methyl]- UNII:5V7VG25953 N-[5-({5-[(4-Acetyl-1-piperazinyl)carbonyl]-4-methoxy-2-methylphenyl}sulfanyl)-1,3-thiazol-2-yl]-4-{[(3,3-dimethyl-2-butanyl)amino]methyl}benzamide BMS-509744
1、產品物理參數：
常用名
BMS-509744
英文名
CAS號
439575-02-7
分子量
623.829
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C32H41N5O4S2
熔點
閃點
2、技術資料：
體外研究
BMS-509744在人和小鼠細胞中降低T細胞受體誘導的功能，包括PLCγ1酪氨酸磷酸化，鈣動員，IL-2分泌和體外T細胞增殖。 BMS-488516和BMS-509744在體外有效抑制Itk，IC50值分別為96和19nM。兩種化合物都表現出相對于ATP的競爭動力學，表明它們與Itk激酶結構域的ATP結合位點結合[1]。
體內研究
BMS-509744和BMS-488516抑制由施用于小鼠的抗T細胞受體抗體誘導的IL-2的產生。當以50mg / kg給藥時，BMS-509744表現出50％的抑制能力，而與誘導抗體的量無關。 BMS-509744還顯著減少卵白蛋白誘導的過敏/哮*喘小鼠模型中的肺部炎癥[1]。
激酶實驗
通過激酶測定確定BMS-509744活性（IC 50）。使用10ng酶在10μMGST-SLP-76和各種濃度的ATP存在下進行激酶反應10分鐘。 BMS-509744的濃度
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