Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一種高度特異性的 CDK4/6 抑制劑，IC50 值分別為 10 nM 和 39 nM，對 cyclin B/CDK1 復合體的活性低于其 1000 倍。
1、產品物理參數： 常用名 瑞博西尼鹽酸鹽 英文名 LEE011 hydrochloride CAS號 1211443-80-9 分子量 470.99800 密度 無資料 沸點 無資料 分子式 C23H31ClN8O 熔點 無資料 閃點 無資料 2、技術資料： 體外研究 用Ribociclib（LEE011）處理一組17個神經母細胞瘤細胞系，跨越4個對數劑量范圍（10到10,000nM）。在檢查的17種成神經細胞瘤細胞系中，12種神經母細胞瘤細胞系中使用Ribociclib治-療顯著抑制底物貼壁生長（平均IC50 = 306±68 nM，僅考慮敏感細胞系，靈敏度定義為IC50小于1μM.Ribociclib治-療兩種神經母細胞瘤細胞系（BE2C和IMR5）對CDK4 / 6抑制具有明顯的敏感性，導致細胞周期G0 / G1期細胞的劑量依賴性積累。這種G0 / G1停滯在Ribociclib濃度為100時顯著增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分別為[2]。 體內研究 攜帶BE2C，NB-1643（MYCN擴增，體外敏感）或EBC1（非擴增，體外抗性）異種移植物的CB17免-疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用車輛控制。該給藥策略耐受性良好，因為在任何異種移植模型中均未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。在攜帶BE2C或1643異種移植物的小鼠中，腫瘤生長在整個21天內顯著延遲（兩者，p <0.0001），盡管在治-療后恢復生長[2]。 3、瑞博西尼鹽酸鹽物理化學性質 分子式 C23H31ClN8O 分子量 470.99800 精-確質量 470.23100 PSA 91.21000 LogP 4.06520
1、產品物理參數：
常用名
瑞博西尼鹽酸鹽
英文名
LEE011 hydrochloride
CAS號
1211443-80-9
分子量
470.99800
密度
無資料
沸點
分子式
C23H31ClN8O
熔點
閃點
2、技術資料：
體外研究
用Ribociclib（LEE011）處理一組17個神經母細胞瘤細胞系，跨越4個對數劑量范圍（10到10,000nM）。在檢查的17種成神經細胞瘤細胞系中，12種神經母細胞瘤細胞系中使用Ribociclib治-療顯著抑制底物貼壁生長（平均IC50 = 306±68 nM，僅考慮敏感細胞系，靈敏度定義為IC50小于1μM.Ribociclib治-療兩種神經母細胞瘤細胞系（BE2C和IMR5）對CDK4 / 6抑制具有明顯的敏感性，導致細胞周期G0 / G1期細胞的劑量依賴性積累。這種G0 / G1停滯在Ribociclib濃度為100時顯著增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分別為[2]。
體內研究
攜帶BE2C，NB-1643（MYCN擴增，體外敏感）或EBC1（非擴增，體外抗性）異種移植物的CB17免-疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用車輛控制。該給藥策略耐受性良好，因為在任何異種移植模型中均未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。在攜帶BE2C或1643異種移植物的小鼠中，腫瘤生長在整個21天內顯著延遲（兩者，p <0.0001），盡管在治-療后恢復生長[2]。
4、瑞博西尼鹽酸鹽英文別名 LEE011 hydrochloride LEE011 (hydrochloride)
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