Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制劑,對 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分別為 140 nM 和 80 nM。
1、產品物理參數: 常用名 Senexin B 英文名 Senexin B CAS號 1449228-40-3 分子量 無資料 密度 無資料 沸點 無資料 分子式 無資料 熔點 無資料 閃點 無資料 2、技術資料: 體外研究 Senexin B在低納摩爾范圍內抑制CDK8 / 19 [1]。 Senexin B是Senexin A的新優化衍生物。它對CDK8 / 19具有相同的高選擇性,并且比Senexin A更有效.Senexin B強烈減少雌激-素非依賴性細胞的出現。 Senexin B顯示與MCF7,T47D-ER / Luc和BT474中的氟維司群的協同作用[2]。 體內研究 用Senexin B預處理無腫瘤小鼠顯著抑制接種Senexin B后接種到小鼠中的三陰性乳腺癌(TNBC)細胞的生長,表明對正常組織“土壤”的一般化學預防作用。 Senexin B增強阿霉素對已建立的TNBC異種移植物的腫瘤抑制作用;這種作用與抑制NFκB介導的腫瘤促進細胞因子的轉錄誘導有關。 Senexin B在MDA-MB-468 TNBC細胞的原位異種移植模型中抑制侵入性生長進入肌肉層。在同源小鼠CT26腫瘤的脾 - 肝結腸癌轉移模型中,小鼠的Senexin B治-療與腫瘤細胞中的CDK8敲低具有相同的效果:抑制肝臟中的轉移性生長而對原發性腫瘤生長沒有顯著影響。脾[1]。 Senexin B抑制腫瘤生長并增強氟維司群對ER陽性乳腺癌異種移植物的作用[2]。
1、產品物理參數:
常用名
Senexin B
英文名
CAS號
1449228-40-3
分子量
無資料
密度
沸點
分子式
熔點
閃點
2、技術資料:
體外研究
Senexin B在低納摩爾范圍內抑制CDK8 / 19 [1]。 Senexin B是Senexin A的新優化衍生物。它對CDK8 / 19具有相同的高選擇性,并且比Senexin A更有效.Senexin B強烈減少雌激-素非依賴性細胞的出現。 Senexin B顯示與MCF7,T47D-ER / Luc和BT474中的氟維司群的協同作用[2]。
體內研究
用Senexin B預處理無腫瘤小鼠顯著抑制接種Senexin B后接種到小鼠中的三陰性乳腺癌(TNBC)細胞的生長,表明對正常組織“土壤”的一般化學預防作用。 Senexin B增強阿霉素對已建立的TNBC異種移植物的腫瘤抑制作用;這種作用與抑制NFκB介導的腫瘤促進細胞因子的轉錄誘導有關。 Senexin B在MDA-MB-468 TNBC細胞的原位異種移植模型中抑制侵入性生長進入肌肉層。在同源小鼠CT26腫瘤的脾 - 肝結腸癌轉移模型中,小鼠的Senexin B治-療與腫瘤細胞中的CDK8敲低具有相同的效果:抑制肝臟中的轉移性生長而對原發性腫瘤生長沒有顯著影響。脾[1]。 Senexin B抑制腫瘤生長并增強氟維司群對ER陽性乳腺癌異種移植物的作用[2]。
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