Bohemine 是一種嘌呤類似物,也是一種合成的選擇性的 CDK 抑制劑,對 Cdk2/cyclin E,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分別為 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 還抑制 ERK2,IC50 為 52 μM,對 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用較小。Bohemine 具有廣泛的抗-癌活性。
1、產品物理參數: 常用名 Bohemine 英文名 Bohemine CAS號 189232-42-6 分子量 340.423 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 589.4±60.0 °C at 760 mmHg 分子式 C18H24N6O 熔點 無資料 閃點 310.3±32.9 °C 2、技術資料: 體外研究 波希米亞(0-30μM;72小時;ME-750細胞)處理抑制細胞生長。添加濃度在1-10μM范圍內的波希米亞可導致生長和單克隆抗體生產的短期停滯。短期內細胞功能受到抑制,隨后比生長率和比生產率出現顯著的暫時性增長[1]。雜交瘤細胞在G1/S邊界和G2/M邊界都被延遲,這取決于波希米亞(0-30μM)濃度[1]。波希米治-療T淋-巴細胞CEM,發現5種蛋白表達下調,分別為α烯醇化酶、磷酸三鈉異構酶、起始因子5A和Rho-GDP解離抑制劑1的α和β亞基。這些蛋白質在糖酵解、蛋白質合成和細胞骨架重排中發揮著重要作用[1]。波希米亞抑制人腫瘤細胞系的生長,其IC50為27μM[2]。細胞活力測定[1]細胞系:小鼠雜交瘤ME-750細胞濃度:0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培養時間:72小時結果:在10μM和30μM濃度下,活細胞計數與對照組相比明顯降低,分別為77%和48%。 體內研究 波希米亞(50mg/kg;靜脈注射;BALB/c小鼠)治-療顯示Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h[2]。動物模型:荷結腸癌BALB/c小鼠26只[2]劑量:50mg/kg給藥:靜脈注射(藥代動力學分析)結果:Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h。 3、Bohemine物理化學性質 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 589.4±60.0 °C at 760 mmHg 分子式 C18H24N6O 分子量 340.423 閃點 310.3±32.9 °C 精-確質量 340.201172 PSA 91.12000 LogP 1.02 蒸汽壓 0.0±1.7 mmHg at 25°C 折射率 1.653
1、產品物理參數:
常用名
Bohemine
英文名
CAS號
189232-42-6
分子量
340.423
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點
589.4±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C18H24N6O
熔點
無資料
閃點
310.3±32.9 °C
2、技術資料:
體外研究
波希米亞(0-30μM;72小時;ME-750細胞)處理抑制細胞生長。添加濃度在1-10μM范圍內的波希米亞可導致生長和單克隆抗體生產的短期停滯。短期內細胞功能受到抑制,隨后比生長率和比生產率出現顯著的暫時性增長[1]。雜交瘤細胞在G1/S邊界和G2/M邊界都被延遲,這取決于波希米亞(0-30μM)濃度[1]。波希米治-療T淋-巴細胞CEM,發現5種蛋白表達下調,分別為α烯醇化酶、磷酸三鈉異構酶、起始因子5A和Rho-GDP解離抑制劑1的α和β亞基。這些蛋白質在糖酵解、蛋白質合成和細胞骨架重排中發揮著重要作用[1]。波希米亞抑制人腫瘤細胞系的生長,其IC50為27μM[2]。細胞活力測定[1]細胞系:小鼠雜交瘤ME-750細胞濃度:0μM、1μM、3μM、10μM和30μM培養時間:72小時結果:在10μM和30μM濃度下,活細胞計數與對照組相比明顯降低,分別為77%和48%。
體內研究
波希米亞(50mg/kg;靜脈注射;BALB/c小鼠)治-療顯示Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h[2]。動物模型:荷結腸癌BALB/c小鼠26只[2]劑量:50mg/kg給藥:靜脈注射(藥代動力學分析)結果:Cmax為72308nm,觀察清-除率為0.23l/h,T1/2為1.39h。
4、Bohemine英文別名 purine deriv. 1 3-{[6-(Benzylamino)-9-isopropyl-9H-purin-2-yl]amino}-1-propanol 2-[(3-hydroxypropyl)amino]-6-benzylamino-9-isopropylpurine HMS3229C10 3-{[6-(benzylamino)-9-(propan-2-yl)-9H-purin-2-yl]amino}propan-1-ol [6-Benzylamino-2-(3-hydroxypropylamino)-9-isopropylpurine 1-Propanol, 3-[[9-(1-methylethyl)-6-[(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]- bohemine 2-(3-Hydroxypropylamino)-6-benzylamino-9-isopropylpurine
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