RHC 80267 (U-57908) 是一種有效的選擇性二?;视椭?(DAGL) 抑制劑 (對犬血小板的 IC50 為 4 μM)。RHC 80267 抑制膽堿酯酶活性,IC50 為 4 μM,從而增強了乙酰膽堿引起的松弛。RHC 80267 還抑制 COX 活性和磷脂酰膽堿的水解。
1、產品物理參數:
常用名
1,6-雙(環己基脒基羰基氨基)己烷
英文名
RHC 80267
CAS號
83654-05-1
分子量
394.508
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C20H34N4O4
熔點
閃點
2、技術資料:
體外研究
RHC 80267對乙酰膽堿的舒張作用增強可能是由于膽堿酯酶的抑制作用:(1)rhc80267對乙酰膽堿的氨甲酰衍生物卡巴膽堿的反應沒有影響,卡巴膽堿與乙酰膽堿的區別在于它對膽堿酯酶水解的抵抗力,并且(2)模擬了rhc80267的作用通過膽堿酯酶新斯的明抑制劑,RHC 80267在新斯的明的*大有效濃度存在下不顯示額外的效果。測定RHC 80267對腦勻漿膽堿酯酶活性的影響,證實rhc80267在相同濃度范圍內抑制這種酶,增加對乙酰膽堿的松弛,即在1-10μM時[2]。
體內研究
RHC 80267(40μM)以內皮依賴的方式增強U46619(血栓素A2類似物)和血管緊張素II(ANG II)在人和大鼠肺動脈(分別為hPAs和rPAs)中誘導的收縮[3]。
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