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    解說|865-21-4|vinblastine參考用途
    
        
    
        
    
            
    
	 

    

    

    
 

    
	
    

    

    
	
    

    

    
	
    
		
			
    
				
					
    
						長春質堿用途 
					
    

    
Vinblastine是一種針對各種癌癥類型的有細胞毒性的生物堿。 長春花堿可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值為8.9 μM。 
				    		
			
    
			
    
				
					
    
						 長春質堿作用 
					
    

    
抗*腫瘤作用長春花堿 具有抗*腫瘤作用，主要用于何杰金氏病、絨毛膜癌（對氨甲蝶呤已產生抗藥者，則需用較大劑量)；此外，對淋*巴肉瘤、蕈樣霉菌?。∕ycosis fungoides）、白血病、橫紋肌軟骨瘤、黑色素瘤、精母細胞瘤、畸胎瘤、星形細胞瘤、肉織細胞肉瘤、癌（胸、肺、口腔、胃、結腸、直腸、卵巢、頸部、子*宮、膀胱、腎等部位）等的抗腫瘤作用還需進一步肯定。療效出現較快，用藥后3d內腫瘤明顯縮小或發熱消退，但緩解期較短，有的在用維持量或停藥后2～3周又趨復發。對實驗性腫*瘤的作用如下：對DBA/2小鼠的移植性淋*巴細胞白血病P-1534有顯著**效果，可以延長小鼠的生存時間，但很少獲“治*愈”。對DBA/1小鼠乳*房腫*瘤有明顯抑制
    

    
				    		
			
    
		    
	
    

    

    
	1、產品物理參數： 

    

    
	
		
    
			
				
    
					常用名 
				
    
			    		
			
				
    
					長春質堿 
				
    
			    		
			
				
    
					英文名 
				
    
			    		
			
				
    
					Vinblastine 
				
    
			    		
		
    
		
    
			
				
    
					CAS號 
				
    
			    		
			
				
    
					865-21-4 
				
    
			    		
			
				
    
					分子量 
				
    
			    		
			
				
    
					810.974 
				
    
			    		
		
    
		
    
			
				
    
					密度 
				
    
			    		
			
				
    
					1.4±0.1 g/cm3 
				
    
			    		
			
				
    
					沸點 
				
    
			    		
			
				
    
					無資料 
				
    
			    		
		
    
		
    
			
				
    
					分子式 
				
    
			    		
			
				
    
					C46H58N4O9 
				
    
			    		
			
				
    
					熔點 
				
    
			    		
			
				
    
					211 - 216oC 
				
    
			    		
		
    
		
    
			
				
    
					閃點 
				
    
			    		
			
				
    
					無資料 
				
    
			    		
			
				
    
					  
				
    
			    		
			
				
    
					  
				
    
			    		
		
    
	    

    

    
	  

    

    
	2、技術資料： 

    

    
	
    
		
			
    
				
					
    
						體外研究 
					
    
				    		
				
					
    
						長春堿不會使紡錘體微管解聚，但它有效阻斷有絲分裂（例如，HeLa細胞中IC50為0.8 nM），細胞死于細胞凋亡[2]。在NB4細胞中，長春堿產生p53和DNA片段化的改變。長春堿治*療通過誘導細胞凋亡產生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。長春堿處理抑制NFκB表達并抑制NFκB-DNA結合活性，同時維持JNK活化，隨后通過半胱天冬酶依賴性途徑導致細胞凋亡反應[3]。發現長春堿誘導細胞凋亡，如線粒體膜電位的喪失，細胞色素c和細胞凋亡誘導因子的釋放，caspase-9和3的激活以及Poly（ADP-核糖）聚合酶的裂解所證明[4]。 
					
    
				    		
			
    
			
    
				
					
    
						體內研究 
					
    
				    		
				
					
    
						長春堿是一種廣泛使用的抗*癌藥*物，具有不佳副作用。它與載體分子的結合可能是減少這些副作用的有效策略[5]。 
					
    
				    		
			
    
		    
	
    

    
     

    

    
	 

    

    
	
    
		3、長春質堿物理化學性質 
	
    

    

    
	
		
    
			
				密度 
			
			
				1.4±0.1 g/cm3 
			
		
    
		
    
			
				熔點 
			
			
				211 - 216oC 
			
		
    
		
    
			
				分子式 
			
			
				C46H58N4O9 
			
		
    
		
    
			
				分子量 
			
			
				810.974 
			
		
    
		
    
			
				精*確質量 
			
			
				810.420349 
			
		
    
		
    
			
				PSA 
			
			
				154.10000 
			
		
    
		
    
			
				LogP 
			
			
				4.18 
			
		
    
		
    
			
				折射率 
			
			
				1.671 
			
		
    
	    

    

    

    
	
    

    

    
	
    
		4、長春質堿英文別名 
	
    

    

    
	
		
    
			
				UNII-5V9KLZ54CY 
			
		
    
		
    
			
				vinblastine sulfuric acid salt 
			
		
    
		
    
			
				Vincoblastine 
			
		
    
		
    
			
				(3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-methyl 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylate 
			
		
    
		
    
			
				Vinblastine 
			
		
    
		
    
			
				Vincaleucoblastin 
			
		
    
		
    
			
				1H-Indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-, methyl ester, (3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))- 
			
		
    
		
    
			
				Vincaleukoblastine 
			
		
    
		
    
			
				Vinblastine,Vincaleukoblastine 
			
		
    
		
    
			
				Rozevin 
			
		
    
		
    
			
				Vincaleucoblastine 
			
		
    
		
    
			
				Vinblastine sulphate 
			
		
    
		
    
			
				EINECS 212-734-0 
			
		
    
	    

    
 

    
	
    

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