資訊|51-34-3|Scopolamine參考用途

常用名

東莨菪堿

英文名

Scopolamine

CAS號

51-34-3

分子量

303.353

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點

460.3±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H21NO4

熔點

59oC

閃點

232.2±28.7 °C

體外研究

東莨菪堿在表達5-HT3受體的卵母細胞中的應用在單獨施用時不引起反應，但在共同施用2μM5-HT期間引起濃度依賴性的反應抑制。東莨菪堿的pIC50值為5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率為1.06±0.05。這得到Kb為3.23μM。當在5-HT應用期間施用東莨菪堿時也觀察到相同的濃度依賴性效應。為了進一步測試5-HT3受體的競爭性結合，用[3H]格拉司瓊測量未標記的東莨菪堿的競爭，[3H]格拉司瓊是這些受體上已建立的高親和力競爭性拮抗劑。東莨菪堿與0.6 nM [3H]格拉司瓊（~Kd）顯示濃度依賴性競爭，平均pKi為5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）[1]。

體內研究

在組織病理學研究中，大腦的組織學沒有顯著變化。然而，觀察到用僅接受蒸餾水的東莨菪堿預處理的對照小鼠的海馬細胞密度降低[2]。與正常組（3.06±0.296）相比，單獨使用東莨菪堿可顯著提高乙酰膽堿酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P <0.001）。與正常組（12.82±2.86）相比，用東莨菪堿治*療的動物報告丙二醛（MDA）水平顯著增加（34.61±4.85; P <0.01）。與正常組（0.3906±0.02）相比，東莨菪堿處理組顯示還原型谷胱甘肽（GSH）水平顯著降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。與正常組（43.21±3.46）相比，東莨菪堿治*療的大鼠顯示β淀粉樣蛋白（Aβ1-42）濃度顯著增加（P <0.001; 146.2±1.74）[3]。

激酶實驗

通過將穩定表達5-HT3受體的HEK 293細胞的粗提取物或豚鼠膜制劑在含有10mM HEPES緩沖液（pH7.4）和0.1-1nM的0.5mL培養物中孵育來測量飽和結合（8點）曲線。 3H]格拉司瓊或1-10nM [3H] N-甲基 - 環丙胺。通過在含有0.6nM [3H]格拉司瓊或0.6nM [3H] N-甲基環丙胺和不同濃度的競爭配體的0.5mL HEPES緩沖液中孵育相同的受體制劑來測定競爭結合（10分）。用1mM喹哌*啶或10μM東莨菪堿分別測定非特異性結合。通過過濾到用HEPES緩沖液+ 0.3％聚乙烯亞胺潤濕的Whatman GF / B過濾器終止孵育，然后用冰冷的HEPES緩沖液快速洗滌兩次。使用具有牛血清白蛋白標準品的Lowry蛋白質測定法計算蛋白質濃度。使用Tri-Carb 2100 TR閃爍計數器[1]測量放射性。