Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一種有效的,可透過血腦屏障的,非選擇性的 COX1 和 COX2 抑制劑,在 CHO 細胞中,對人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通過干擾溶酶體的正常功能來破壞自噬流 (autophagic flux)。
1、產品物理參數: 常用名 吲哚美辛 英文名 Indomethacin sodium hydrate CAS號 74252-25-8 分子量 357.788 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 499.4±45.0 °C at 760 mmHg 分子式 C19H21ClNNaO7 熔點 162oC 閃點 255.8±28.7 °C 2、技術資料: 體外研究 吲哚美辛是一種有效的非選擇性COX1和COX2抑制劑,在CHO細胞中,人COX-1和COX-2的IC50s分別為18nm和26nm。消*炎痛抑制脂多糖(LPS)誘導的PGE2生成(COX-2)的效力為(IC50=0.68±0.17μM),并抑制凝血誘導的TXB2生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02μM)。在低花生四烯酸濃度(0.1μM)下,吲哚美辛通過20±1?nM的IC50阻斷U937細胞微粒體中的COX-1[1]。 體內研究 消*炎痛劑量依賴性地抑制角叉菜膠誘導的大鼠足水腫(ED50,2.0?mg/kg)、痛覺過敏(ED50,1.5?mg/kg)以及逆轉LPS誘導的大鼠發熱(ED50,1.1?mg/kg)也有效[1]。消*炎痛(2.5mg/kg,i.p)在注射ET-1后第8天降低動物NeuN+細胞的數量。消*炎痛還可以減少14天時小膠質細胞/巨噬細胞的活化。消*炎痛顯著增加中風后14天SVZ-DCX+細胞/視野的數量[3]。消*炎痛(22.9mg/kg,p.o.)可產生8-10個從胃底部延伸至幽門部的線性黏膜病變[4]。
1、產品物理參數:
常用名
吲哚美辛
英文名
Indomethacin sodium hydrate
CAS號
74252-25-8
分子量
357.788
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸點
499.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C19H21ClNNaO7
熔點
162oC
閃點
255.8±28.7 °C
2、技術資料:
體外研究
吲哚美辛是一種有效的非選擇性COX1和COX2抑制劑,在CHO細胞中,人COX-1和COX-2的IC50s分別為18nm和26nm。消*炎痛抑制脂多糖(LPS)誘導的PGE2生成(COX-2)的效力為(IC50=0.68±0.17μM),并抑制凝血誘導的TXB2生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02μM)。在低花生四烯酸濃度(0.1μM)下,吲哚美辛通過20±1?nM的IC50阻斷U937細胞微粒體中的COX-1[1]。
體內研究
消*炎痛劑量依賴性地抑制角叉菜膠誘導的大鼠足水腫(ED50,2.0?mg/kg)、痛覺過敏(ED50,1.5?mg/kg)以及逆轉LPS誘導的大鼠發熱(ED50,1.1?mg/kg)也有效[1]。消*炎痛(2.5mg/kg,i.p)在注射ET-1后第8天降低動物NeuN+細胞的數量。消*炎痛還可以減少14天時小膠質細胞/巨噬細胞的活化。消*炎痛顯著增加中風后14天SVZ-DCX+細胞/視野的數量[3]。消*炎痛(22.9mg/kg,p.o.)可產生8-10個從胃底部延伸至幽門部的線性黏膜病變[4]。
3、吲哚美辛物理化學性質 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸點 499.4±45.0 °C at 760 mmHg 熔點 162oC 分子式 C19H21ClNNaO7 分子量 357.788 閃點 255.8±28.7 °C 精*確質量 357.076782 PSA 99.05000 LogP 3.11 蒸汽壓 0.0±1.3 mmHg at 25°C 折射率 1.619
4、吲哚美辛英文別名 Catlep Indomethacinum 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl- Indomethacin sodium (USP) 1H-Indole-3-acetic acid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodium salt,trihydrate Indomethacine {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid Durametacin UNII-0IMX38M2GG [1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetic acid Dolcidium Indomethacin sodium trihydrate Chrono-indocid Sodium 1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetate,trihydrate Indometacin sodium (JAN) indometacin Na salt,tri-H2O Indomethacin Indocin I.V. (TN) Chibro-amuno Bonidon
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