NSC632839 是一種非選擇性肽酶抑制劑，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分別為 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
1、產品物理參數： 常用名 NSC632839 英文名 NSC632839 CAS號 157654-67-6 分子量 339.858 密度 無資料 沸點 522.7oC at 760 mmHg 分子式 C21H22ClNO 熔點 無資料 閃點 184oC 2、技術資料： 體外研究 NSC 632839抑制遍在蛋白異肽酶，如通過其在中微摩爾范圍內抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所證明的。為了進一步表征NSC 632839針對純化的酶，針對純化的USP2，USP7和SENP2測定其抑制潛力，并證明NSC 632839不僅是DUB抑制劑，還是deSUMOylase抑制劑。具體而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分別為45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在測試的濃度范圍（1.2-150μM）內不抑制報告酶PLA2，表明報道的抑制對異肽酶具有選擇性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通過觀察證實它在所測試的濃度范圍內不抑制游離PLA2 [1]。 激酶實驗 在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2預孵育，濃度范圍為NSC 632839（NCI / NIH發育治*療計劃）或對照30分鐘，然后補充等體積的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通過測量初始線性范圍內的單個時間點（USP，50分鐘; USP7,50分鐘;和SENP2,30分鐘）的RFU值來確定酶的相對活性。將初始線性范圍內的RFU值標準化，使得肽酶+載體= 0％抑制和異肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上確定。如上所述進行測試化合物對報告酶PLA2的抑制活性，除了沒有預孵育步驟并且數據被標準化使得游離PLA2 +載體= 0％抑制和游離PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入試劑[1]后8分鐘測定PLA2活性。
1、產品物理參數：
常用名
NSC632839
英文名
CAS號
157654-67-6
分子量
339.858
密度
無資料
沸點
522.7oC at 760 mmHg
分子式
C21H22ClNO
熔點
閃點
184oC
2、技術資料：
體外研究
NSC 632839抑制遍在蛋白異肽酶，如通過其在中微摩爾范圍內抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所證明的。為了進一步表征NSC 632839針對純化的酶，針對純化的USP2，USP7和SENP2測定其抑制潛力，并證明NSC 632839不僅是DUB抑制劑，還是deSUMOylase抑制劑。具體而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分別為45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在測試的濃度范圍（1.2-150μM）內不抑制報告酶PLA2，表明報道的抑制對異肽酶具有選擇性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通過觀察證實它在所測試的濃度范圍內不抑制游離PLA2 [1]。
激酶實驗
在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2預孵育，濃度范圍為NSC 632839（NCI / NIH發育治*療計劃）或對照30分鐘，然后補充等體積的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通過測量初始線性范圍內的單個時間點（USP，50分鐘; USP7,50分鐘;和SENP2,30分鐘）的RFU值來確定酶的相對活性。將初始線性范圍內的RFU值標準化，使得肽酶+載體= 0％抑制和異肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上確定。如上所述進行測試化合物對報告酶PLA2的抑制活性，除了沒有預孵育步驟并且數據被標準化使得游離PLA2 +載體= 0％抑制和游離PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入試劑[1]后8分鐘測定PLA2活性。
3、NSC632839物理化學性質 沸點 522.7oC at 760 mmHg 分子式 C21H22ClNO 分子量 339.858 閃點 184oC 精*確質量 339.138977 PSA 29.10000 LogP 5.07350 蒸汽壓 5.05E-11mmHg at 25°C 4、NSC632839英文別名 (3E,5E)-3,5-Bis(4-methylbenzylidene)-4-piperidinone hydrochloride (1:1) 4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-methylphenyl)methylene]-, (3E,5E)-, hydrochloride (1:1) NSC632839
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