描述

SU16f 是有效的，選擇性 PDGFRβ 抑制劑，對 PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分別為 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受體從而可以阻斷胃癌來源的間充質干細胞 (GC-MSC) 條件培養基在胃癌細胞增殖和遷移中的促進作用。

相關類別

研究領域 >> 癌癥

信號通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

靶點

PDGFRβ:10 nM (IC50)

PDGFR2:140 nM (IC50)

PDGFR1:2.29 μM (IC50)

體外研究

SU16f（20μM；8小時）預處理抑制GC-MSC-CM在SGC-7901細胞增殖中的促進作用[1]。SU16f（20μM；8小時）通過GC-MSC-CM顯著消除SGC-7901中的PDGFRβ活化。SU16f預處理導致E-鈣粘蛋白的上調和N-鈣粘蛋白，波形蛋白和α-SMA的下調。SU16f預處理導致GC-MSC-CM下調SGC-7901細胞中p-AKT，Bcl-xl和Bcl-2水平以及Bax表達上調[1]。細胞增殖試驗[1]細胞系：GC-MSC/SGC-7901共培養系統中的SGC-7901細胞濃度：20μM孵育時間：8小時結果：抑制GC-MSC-CM在SGC-7901中的促進作用細胞增殖。蛋白質印跡分析[1]細胞系：SGC-7901細胞濃度：20μM孵育時間：8小時結果：GC-MSC-CM顯著消除SGC-7901中PDGFRβ的活化，并導致E-鈣粘蛋白的上調和下調N-鈣粘蛋白，波形蛋白和α-SMA。

分子式

C24H22N2O3

分子量

386.44300

質量

386.16300

PSA

82.19000

LogP

4.94640

su 16f